Inhibidores de la Bomba de Protones

 

 

 

   Desde su introducción a finales del decenio de 1980, estos medicamentos eficaces en la reducción de la secreción de ácido han asumido rápidamente el papel principal del tratamiento de los trastornos ácido pépticos. Ahora se encuentran entre los fármacos más vendidos en el mundo debido a su eficacia y seguridad. 

 

 

 

 

Existen cinco inhibidores de la bomba de protones para uso clínicos: omeprazol, lansoprazol, rabeprazol, pantoprazol y esomeprazol. Todos son benzimidazoles sustituidos semejantes a los antagonista H2 , pero tienen un mecanismo de acción diferentes.

   El omeprazol es una mezcla recémica de isómeros R- y S-. Esomeprazol es el S-isómero de omeprazol. Todos los medicamentos están disponibles en formulaciones para administración por vía oral. El pentoprazol también esta disponible en formulación intravenosa.

 

La farmacocinética de los inhibidores de la bomba de protones disponibles se muestra en el siguiente cuadro:

 


Medicamento

Biodisponibilidad

Vida Media (h)

Tmax (h)

ABC (Mg x h/L)

Omeprazol

40 a 65%

0.5 a 1

1 a 3.5

0.2 a 1.2

Esoprazol

50 a 89%

1.2

1.5

4.2 (dosis 20mg) 12.6(dosis 40mg)

Lansoprazol

80 a 90%

1.5

1 a 1.7

1.7 a 5

Pantoprazol

77%

1.9

2.0 a 4.0

2 a 5

Rebeprazol

52%

0.7 a 2.0

2.0 a 5.0

0.8

 

   Su biodisponibilidad disminuye aproximadamente 50% por la presencia de comida; por tanto, los medicamentos deben administrarse con el estomago vacío. Durante el ayuno, solo 10% de las bombas de protones secretan activamente ácido y son susceptibles de inhibición.

 

   Los inhibidores de la bomba de protones se debe administrar aproximadamente en 1 hora ante de la ingesta de alimento, de forma que la concentración sanguínea máxima coincida con la máxima actividad de secreción de la bomba de protones.

 

   Los inhibidores de la bomba de protones experimentan un rápido metabolismo hepático de primer paso y sistemático  tienen eliminación renal insignificante. Aunque hay otra bomba de protones en el cuerpo, parece ser que la ATPasa H/K existe sola en la célula pariental y es distinta estructural y funcionalmente a otras encimas transportadora de hidrogeno.

 

   En la práctica clínica actual muchos pacientes con reflujos gastroesofágico con sistemas se trata de forma empíricas con medicinas sin endoscopia previa, es decir, sin el conocimiento si el paciente tiene enfermedad por reflujo con o sin erosión. El tratamiento empírico con inhibidores de la bomba de protones proporciona alivio sostenido de los síntomas del 70 % al 80% de los pacientes, en comparación de los antagonistas H2. Debido a la reciente reducción en los costos, se incrementan cada ves mas el uso de inhibidores de la bomba protones como tratamiento de primera línea para paciente con ERGE con síntomas. 

 

Para mas Información acerca de los Inhibidores de la Bomba de Protones has click en el siguiente enlace;

(http://www.doctoradoquimed.es/asigDocument/2011/2011-B20-MIC.pdf)

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Comentarios: 1

  • #1

    Masticating Juicer (viernes, 12 abril 2013 00:19)

    This is an excellent write-up! Thanks for sharing with us!

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